Орлистат

Материал из WIKIATLETICS
Перейти к: навигация, поиск

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат (Ксеникал)


Орлистат (Орсотен, Ксеникал) – медикаментозный препарат, замедляющий ферментативные процессы в желудочно-кишечном тракте. Применяется для похудения.

Принцип действия

Орлистат хорошо растворяется в жирных кислотах, взаимодействуя с частицами жира. Препарат образует ковалентную связь с липазами ЖКТ, в результате происходит их ингибирования. По этой причине жирные кислоты в кровь не попадают. Тем самым в организме образуется недостаток энергии и задействуются процессы жиросжигания.

Препарат уменьшает массу именно висцерального жира. В то же время Орлистат снижает уровень холестерина в организме - за счёт уменьшения числа жирных кислот в кишечнике нарушается всасывание холестерина в кровь. Благодаря нормализации количества жиров в крови снижается выработка инсулина (в случае его переизбытка на фоне гиперхолестеринемии), что также является положительных фактором при похудении. По результатам многочисленных исследований, использование Орлистата на протяжении одного года, при соблюдении терапевтической дозировки, позволяет снизить вес на 6.5% от первоначального, а содержание инсулина в крови уменьшилось на 20%.

Фармакологическое действие

Орлистат начинает проявлять свою эффективность в стенках желудка и тонкой кишки. После образования ковалентной связи с липазами, отмечается снижение их активности и ферментативного воздействия на жиры.

Лечебный эффект Орлистата наступает без его попадания в кровь. Максимальная эффективность препарата отмечается уже спустя сутки после первого приёма. После окончания курсового приёма количество жира в кале значительно уменьшается.

Абсорбция. Препарат обладает низкой степенью всасывания. Спустя несколько часов после приёма рекомендуемой дозировки - Орлистат не обнаруживается в крови в 98% случаях. Препарат не накапливается в организме, что определяется его низкой всасываемостью.

Объём распределения – в лабораторных условиях препарат практически во всех случаях образовывал связь с белками плазмы крови (по большей части, с холестерином и альбумином). В небольшом количестве препаратспособен взаимодействовать с эритроцитами.

Обмен веществ. Препарат преобразуется в неактивные метаболиты М1 и М3.

Экскреция. Орлистат выводится преимущественно с калом, большая часть дозы в неизменённой форме. Почками выводится около 2% препарата. Период полного выведения равен 4-5 дням. Совсем малая часть выделяется с желчью.


Исследования препарата

В экспериментах на грызунах, которые получали Орлистат в дозировке 100-200 мг в сутки (такая дозировка превышает терапевтическую в 20-40 раз). При этом каких-либо канцерогенных эффектов у мышей не наблюдалось. Препарат не оказывает токсического воздействия на печень даже в больших количествах в различных лабораторных тестах. У лабораторных мышей, которые принимали по 40-100 мг препарата (10-кратное увеличение терапевтической дозы) не отмечалось нарушение функций репродуктивной системы.

В одном эксперименте на кроликах, которым давали 800 мг на кг веса в сутки – также не отмечалось токсического воздействия на плод. Однако у крыс, которые употребляли повышенные дозировки препарата, зафиксировалось несколько случаев внутренней гидроцефалии. При дальнейших исследованиях эта патология не обнаруживалась.


Показания к приёму

Орлистат рекомендуется для длительного применения людям с повышенной массой тела (ИМТ> 30 кг на м2), в комбинации с низкокалорийным рационом.Препарата также назначается в качестве вспомогательного средства людям, страдающим сахарным диабетом 2-ого типа, и имеющим метаболический синдром.

Побочные явления

  • Нарушения работы пищеварительной системы (диарея, метеоризм, стеаторея);
  • Головные боли;
  • Бессонница;
  • Состояние тревоги;
  • Головокружения.

Побочные явления со стороны пищеварительного тракта вызваны потреблением большого количества жирной пищи. Исходя из статистических данных – по причине возникновения проблем с пищеварением приём Орлистата прекращают 9% пациентов.Для предотвращения этих побочных эффектов необходимо соблюдать низкокалорийную диету с низким содержанием жира (не более 10%). При соблюдении этой рекомендации выраженность побочных эффектов устремится к нулю.

Также в первый месяц приёма Орлистата возможно появление побочных эффектов со стороны ЦНС.


Противопоказания к приёму

  • Индивидуальная непереносимость;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Нарушение кишечной всасываемости;
  • Заболевания желчного пузыря, снижение поступления желчи в 12-перстную кишку;
  • Детский возраст;
  • Почечнокаменная болезнь;
  • Оксалоз (нарушения обмена веществ в почках);
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Дозировка и способы приёма

Препарата выпускается в виде капсул, предназначенных для приёма внутрь. В соответствии с инструкцией, использовать препарат рекомендуется по 120 мг – 3 раза в день вовремя приёма пищи, либо спустя 1 час после него. Если пища с высоким содержанием жиров, то приём Орлистата разрешается пропустить.

Передозировка

Имеются единичные случаи передозировки препаратом. В основном, они выражается в виде желудочно-кишечных расстройств. Остальные побочные явления при передозировке связаны с ингибированием липазы, они прекращаются сразу после отмены Орлистата.

Особые указания

Орлистат запрещается принимать детям и беременным женщинам, так как для них полностью невыявлена безопасность препарата. Отсутствуют данные о влиянии Орлистата на плод.

Снижение массы тела во время беременности способно привести к вредному воздействию на плод и здоровье женщины. Акушер-гинекологи рекомендуют всем беременным женщинам контролировать свой вес и не допускать больших его колебаний. Этот принцип необходимо соблюдать даже женщинам с лишним весом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании с циклоспорином уменьшается концентрация Орлистата в крови. Необходимо принимать циклоспорин в промежутке между приёмами Орлистата.

Выявлено,что Орлистат уменьшает усвоение витамина А, который содержится в моркови и составе БАДов. Также установлено, что препарат аналогичным образом нарушает усвоение токоферолов (витамина Е). В редких случаях комбинация Орлистата и L-тироксина провоцирует возникновение гипофункции щитовидной железы. При этом необходимо контролировать показатели тиреоидных гормонов и состояние щитовидной железы.Рекомендуется приём препаратов L-тироксина и Орлистата в разное время.