Капсаицин

Капсаицин

Капсаицин – вещество, которое относится к группе алкалоидов, экстрагируется из перца рода Капсикум.

Капсаицин включен в категорию «Раздражающих средств растительного происхождения». Это вещество может приводить к раздражению кожи или слизистых, во время контакта с ними.

Принцип воздействия на организм

Чувство жжения вместе с болью, которое возникает из-за воздействия капсаицина, является следствием его взаимодействия с рецепторами. Капсаицин является стимулятором ванилоидных рецепторов первого типа VR-1. При дальнейшем изучении выявилось, что ванилоидные рецепторы представляют собой порообразующие белки, активизирующиеся под влиянием капсаицина. В результате этого развивается потенциал действия, который деполяризует рецепторы, тем самым образуя нервный импульс, поступающий в головной мозг и воспринимающийся в виде болевых ощущений и чувства жжения.

Фармакокинетические свойства

При изучении капсаицина в лабораторных условиях (выявление скорости реакции капсаицина с повреждённой кожей при попадании на неё) установлено, что скорость его взаимодействия имеет определённую линейность. По результатам лабораторных исследований, после разового нанесения мази с капсаицином в течение часа наблюдалось всасывание лишь 1 % вещества в кожу.

Таким образом, дозировка при однократном нанесении вещества на поверхность кожи площадью 1000 см2 приблизительно равно 7мг. Вследствие этого, максимальное количество вещества, которое можно нанести на кожу составляет 0.1 мг на кг массы тела при продолжительности курса 3 месяца.

По сведениям специалистов по диетологии, среднесуточное пероральное употребление капсаицина составляет около 1-2 мг\день (0.02 мг\кг\день при массе человека порядка 60 кг). Максимальный приём при этом будет равен от 50 до 150 мг в день (от 3.3 мг\кг\день, опять же при массе 60 кг).

Диагностика фармакокинетических особенностей капсаицина у людей, которые принимали лекарственные средства с этим веществом в течение одного часа, показала, что максимальная концентрация капсаицина в крови отмечается примерно через 15 минут после использования, после чего резко начинает уменьшаться. Период полувыведения равен примерно двум часам.

Действие капсаицина

Капсаицин применяется в некоторых медикаментозных препаратах, а именно в виде мази и пластырей для снятия болевого синдрома при повреждениях периферической нервной системы. Капсаицин служит только для снятия симптомов боли, но не для устранения её источника. Как правило, его содержание в таких лекарственных средствах находится в диапазоне между 0.03 до 0.07%.

Является научно доказанным тот факт, что капсаицин оказывает противоопухолевое воздействие на организм человека. Капсаицин применяется для решения таких спортивных задач как: устранение болевого синдрома и избавления от лишних килограммов.

Капсаицин. Применение в спорте

Лекарственные препараты в основу которых входит капсаицин используются спортсменами для снятия болевых ощущений в мышцах после интенсивных тренировочных нагрузок. Капсаицин создаёт согревающий эффект при взаимодействии с больным местом на теле (тепловой эффект уменьшает время восстановления после травмы).

Некоторые исследования с участием людей утверждают, что данное вещество может существенно ускорить теплообмен в организме, вследствие чего углеводы будут расщепляться более интенсивно, а сам организм – получать энергию за счёт расщепления жировой ткани. Помимо этого, капсаицин поддерживает уровень сахара в организме в пределах нормальных значений. На данный момент действие капсаицина в качестве средства для избавления от жира полностью не изучено, в связи с этим необходимо проведение дополнительных клинических испытаний.

Капсаицин. Применение в медицине

Капсаицин включают в состав мазей, помогающих при обморожении, и БАДов для налаживания работы желудочно-кишечного тракта и восстановления секреторной функции поджелудочной железы.

Капсаицин активизирует функции сердца и сосудов, что является отличной профилактикой кардиологических заболеваний, при этом снижая показатели кровяного давления и концентрацию ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) в крови человека. Также этот алкалоид способствует предотвращению атеросклероза и тромбоэмболии (закупорка сосуда).

Помимо прочего, это вещество имеет муколитические свойства, служит профилактикой инфекционных заболеваний, обладает антиоксидантным воздействием, тем самым угнетая деятельность свободных радикалов.

Указания по применению

Мази с содержанием капсаицина необходимо наносить на повреждённую зону в небольшом количестве около 3-4-х раз в сутки. Обычно лечебное действие мази наступает спустя 7-10 дней после первого применения. Длительность курсового приёма можно увеличить до одного месяца, если это необходимо. Эффект от разового использования мази длится около 5 часов. После нанесения капсаициновой мази следует вымыть руки с мылом, чтобы не допустить взаимодействия мази со слизистыми оболочками.

После первого приёма капсаициновых препаратов, возможно возникновение чувства жжения, которое со временем проходит.

Использование капсаицина во время беременности

На данный момент не проводилось ни одного клинического исследования, которое бы подтверждало безопасность использования капсаицина во время беременности.

По итогам экспериментов с животными выяснилось, что данное вещество не оказывает негативного влияния на плод.

При изучении фармакокинетических свойств капсаицина, которые показывают несущественную степень всасывания вещества в кожу, отмечается низкий риск возникновения патологий плода при использовании капсаицинового пластыря во время беременности. Однако, применение препаратов с этим активным веществом беременным женщинам противопоказано.

Сведений об использовании капсаицина в период лактации не имеется. Во время изучения воздействия капсаицинового пластыря на самок крыс (пластырь использовался ежедневно в течение трёх часов), уровень капсаицина в лактате достигал высоких отметок.

На данный момент не выяснено, может ли капсаицин попасть в молоко кормящей женщины при использовании подобных пластырей.

Побочные эффекты

Во время проведения клинических исследований около 70% участников, использующих капсаицин для наружного применения, отмечали у себя возникновение побочных эффектов, которые по-видимому объяснялись действием капсаицинового пластыря. Больше всего отмечались такие побочные эффекты, как жжение в области нанесения, быстро проходящее со временем, болевые ощущения, гиперемия и зуд. Последние три побочных явления не представляют серьёзной угрозы здоровью и также быстро проходят. В каждом из исследований количество участников, отменивших лечение из-за возникновения побочных эффектов, составляло 0.9% от общего числа испытуемых.

Далее приведены все побочные действия, развивавшиеся с повышенной частотой среди испытуемых, в том числе и пациентов с постгерпетической невралгией и ВИЧ-обусловленным поражениям нервов.

Список всех выявленных побочных эффектов:

• Инфекционные болезни – опоясывающий лишай (в очень редких случаях).
• ЦНС – нарушение вкусовых ощущений, чувство жжения (очень часто), гиперестезия.
• Зрительная система – конъюнктивит.
• Сердечно-сосудистая система - атриовентрикулярная блокада первой степени (очень редко), учащённое сердцебиение, увеличение показателей артериального давления (редко).
• Верхние дыхательные пути – кашель, першение в горле (редко).
• Желудочно-кишечный тракт – тошнота, рвота (крайне редко).
• Кожные покровы – ощущение зуда (часто).
• Опорно-двигательный аппарат – суставные боли, боли в ногах, судороги в мышцах (очень редко).
• Общие патологии в месте нанесения – болевые ощущения, зуд, отёчность, сухость в месте нанесения пластыря или мази (часто); крапивница (редко), онемение в области нанесения, дерматит.

Во время клинических испытаний с участием людей с периферической нейропатией не отмечалось ухудшения неврологических функций, что было подтверждено результатами тестов по определению чувствительности и неврологической диагностикой. Во время клинических испытаний на здоровых людях были отмечены небольшие изменения температурной сенсибилизации (1-2 градуса) и возникновение парестезии в месте нанесения капсаицинового пластыря.

Противопоказания к приёму

Капсаицин не рекомендуется к использованию женщинам в период беременности и лактации, при возникновении повышенной чувствительности к капсаицину, при тяжёлых дерматологических заболеваниях.

Прежде чем начать использование лекарственных средств, содержащих капсаицин, следует проконсультироваться с врачом-терапевтом.

Передозировка

Не было зафиксировано ни одного случая передозировки капсаицина. Накладывание пластыря или бинтов с этим веществом при серьёзных травмах или ранах должно осуществляться медицинским специалистом. При таких условиях риск развития передозировки небольшой.

При развитии передозировки возможно появление сильного раздражения кожных покровов в области нанесения, помимо этого могут возникнуть болевые ощущения, зуд и гиперемия. При развитии подобной реакции на препарат следует немедленно удалить пластырь, очистить кожу от остатков вещества и протереть её влажной салфеткой либо сухой тканью. В крайне редких случаях если возникнут осложнения необходимо провести мероприятия по устранению симптоматики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изучение взаимодействия с лекарственными средствами не осуществлялось, так как при использовании капсаицинового пластыря наблюдается лишь частичное всасывание данного вещества.

Меры предосторожности

Во время применения капсаицинового пластыря и очищения поверхности кожи, на которую он будет наноситься, медсёстры или другие медработники должны использовать перчатки.

Капсаициновый пластырь разрешается наносить только на сухую кожу без видимых повреждений; не рекомендуется наносить капсаицин на область лица и на волосистую часть головы. Во избежание случайного прикосновения с пластырем необходимо быть осторожным при его нанесении на кожу. Влияние капсаицина на кожные покровы может привести к развитию эритемы и усилению жжения; сильнее всего вещество воздействует на слизистую. При вдыхании паров капсаицина может возникнуть кашель.

При условии, если капсаициновый пластырь контактирует с тем участком кожи, который не должен подвергаться лечению, то на эту область следует нанести специальный очищающий раствор, затем протереть её сухой салфеткой, для удаления оставшегося вещества. Далее, эту поверхность кожи следует промыть с мылом. При возникновении сильного жжения в глазах, на коже или в горле, следует прекратить использование препарата. Для устранения этих побочных явлений следует промыть глаза с водой, в случае появления одышки необходимо вызвать бригаду скорой помощи.

По причине использования капсаицинового пластыря может возникнуть выраженный болевой синдром, приводящий к увеличению показателей артериального давления. На время терапии по необходимости нужно следить за показателями давления. Людям, которые жалуются на усиление болевых ощущений, необходимо провести симптоматическую терапию, к примеру, локальное охлаждение либо применение анальгетиков. У людей, страдающих от повышенного артериального давления, а также у людей с перенесёнными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, перед тем как приступить к лечению капсаициновым пластырем необходимо учитывать, что вероятность развития побочных эффектов со стороны сердца и сосудов увеличится в связи со стрессом, который может стать следствием процедуры.

Больные, которые принимают опиоидные вещества в повышенных дозировках, могут не почувствовать эффекта от приёма анальгетиков опиоидного происхождения. Прежде чем начать лечение капсаицином следует досконально собрать всю информацию о пациентах, имеющих пониженное восприятие к опиоидным препаратам. Таким пациентам необходимо назначать альтернативные препараты для устранения болевого синдрома.

Вопреки тому, что во время проведения клинических испытаний с использованием капсаицинового пластыря не отмечалось угнетения неврологических функций, после использования капсаицина наблюдались небольшие изменения термочувствительности. Людям, у которых имеется высокий риск возникновения побочных эффектов из-за чувствительной кожи, следует быть осторожным при использовании капсаицинового пластыря.

Имеются некоторые сведении об использовании препаратов с капсаицином у больных с диабетической нейропатией. Продолжительное воздействие капсаицина на таких больных полностью не исследовано.

Очищающее вещество для удаления остатков капсаицина имеется в своём составе несколько мг бутилгидроксианизола, который способствует развитию дерматологических реакций.

Подробное изучение воздействия капсаицина на способность управления транспортом и работы со технически сложными устройствами не проводилось. При всём при этом, вряд ли использование одного лишь капсаицина оказывает такое воздействие на центральную нервную систему, так как всасываемость препарата лишь частична. Доказательств негативного влияния капсаицина на умственную работоспособность на данный момент не существует.