Орлистат — различия между версиями

Версия 17:09, 29 апреля 2016

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат (Орсотен, Ксеникал) – медикаментозный препарат, замедляющий ферментативные процессы в желудочно-кишечном тракте. Применяется для похудения.

Принцип действия

Орлистат хорошо растворяется в жирных кислотах, взаимодействуя с частицами жира. Препарат образует ковалентную связь с липазами ЖКТ, в результате происходит их ингибирования. По этой причине жирные кислоты в кровь не попадают. Тем самым в организме образуется недостаток энергии и задействуются процессы жиросжигания. Препарат уменьшает массу именно висцерального жира. В то же время Орлистат снижает уровень холестерина в организме - за счёт уменьшения числа жирных кислот в кишечнике нарушается всасывание холестерина в кровь. Благодаря нормализации количества жиров в крови снижается выработка инсулина (в случае его переизбытка на фоне гиперхолестеринемии), что также является положительных фактором при похудении. По результатам многочисленных исследований, использование Орлистата на протяжении одного года, при соблюдении терапевтической дозировки, позволяет снизить вес на 6.5% от первоначального, а содержание инсулина в кровиуменьшилось на 20%.

Фармакологическое действие

Орлистат начинает проявлять свою эффективность в стенках желудка и тонкой кишки. После образования ковалентной связи с липазами, отмечается снижение их активности и ферментативного воздействия на жиры.

Лечебный эффект Орлистата наступает без его попадания в кровь. Максимальная эффективность препарата отмечается уже спустя сутки после первого приёма. После окончания курсового приёма количество жира в кале значительно уменьшается.

Абсорбция. Препарат обладает низкой степенью всасывания. Спустя несколько часов после приёма рекомендуемой дозировки - Орлистат не обнаруживается в крови в 98% случаях. Препарат не накапливается в организме, что определяется его низкой всасываемостью.

Объём распределения – в лабораторных условиях препарат практически во всех случаях образовывал связь с белками плазмы крови (по большей части, с холестерином и альбумином). В небольшом количестве препаратспособен взаимодействовать с эритроцитами.

Обмен веществ. Препарат преобразуется в неактивные метаболиты М1 и М3.

Экскреция. Орлистат выводится преимущественно с калом, большая часть дозы в неизменённой форме. Почками выводится около 2% препарата. Период полного выведения равен 4-5 дням. Совсем малая частьвыделяется с желчью.

Исследованияпрепарата

Вэкспериментах на грызунах, которые получали Орлистат в дозировке 100-200 мг всутки (такая дозировка превышает терапевтическую в 20-40 раз). При этомкаких-либо канцерогенных эффектов у мышей не наблюдалось. Препарат не оказываеттоксического воздействия на печень даже в больших количествах в различныхлабораторных тестах. У лабораторных мышей, которые принимали по 40-100 мгпрепарата (10-кратное увеличение терапевтической дозы) не отмечалось нарушениефункций репродуктивной системы.

В одномэксперименте на кроликах, которым давали 800 мг на кг веса в сутки – также неотмечалось токсического воздействия на плод. Однако у крыс, которые употреблялиповышенные дозировки препарата, зафиксировалось несколько случаев внутреннейгидроцефалии. При дальнейших исследованиях эта патология не обнаруживалась.

Показанияк приёму

Орлистатрекомендуется для длительного применения людям с повышенной массой тела(ИМТ> 30 кг на м2), в комбинации с низкокалорийным рационом.Препарата также назначается в качестве вспомогательного средства людям,страдающим сахарным диабетом 2-ого типа, и имеющим метаболический синдром.

Побочныеявления

· Нарушения работы пищеварительнойсистемы (диарея, метеоризм, стеаторея);

· Головные боли;

· Бессонница;

· Состояние тревоги;

· Головокружения.

Побочныеявления со стороны пищеварительного тракта вызваны потреблением большогоколичества жирной пищи. Исходя из статистических данных – по причиневозникновения проблем с пищеварением приём Орлистата прекращают 9% пациентов.Для предотвращения этих побочных эффектов необходимо соблюдать низкокалорийнуюдиету с низким содержанием жира (не более 10%). При соблюдении этойрекомендации выраженность побочных эффектов устремится к нулю.

Также впервый месяц приёма Орлистата возможно появление побочных эффектов со стороныЦНС.

Противопоказанияк приёму

· Индивидуальная непереносимость;

· Повышенная чувствительность ккомпонентам препарата;

· Нарушение кишечной всасываемости;

· Заболевания желчного пузыря, снижениепоступления желчи в 12-перстную кишку;

· Детский возраст;

· Почечнокаменная болезнь;

· Оксалоз (нарушения обмена веществ впочках);

· Беременность и период грудноговскармливания.

Дозировкаи способы приёма

Препаратавыпускается в виде капсул, предназначенных для приёма внутрь. В соответствии синструкцией, использовать препарат рекомендуется по 120 мг – 3 раза в день вовремя приёма пищи, либо спустя 1 час после него. Если пища с высокимсодержанием жиров, то приём Орлистата разрешается пропустить.

Передозировка

Имеютсяединичные случаи передозировки препаратом. В основном, они выражается в видежелудочно-кишечных расстройств. Остальные побочные явления при передозировкесвязаны с ингибированием липазы, они прекращаются сразу после отмены Орлистата.

Особыеуказания

Орлистатзапрещается принимать детям и беременным женщинам, так как для них полностью невыявлена безопасность препарата. Отсутствуют данные о влиянии Орлистата наплод.

Снижениемассы тела во время беременности способно привести к вредному воздействию наплод и здоровье женщины. Акушер-гинекологи рекомендуют всем беременным женщинахконтролировать свой вес и не допускать больших его колебаний. Этот принципнеобходимо соблюдать даже женщинам с лишним весом.

Взаимодействиес другими лекарственными средствами

Приодновременном использовании с циклоспорином уменьшается концентрация Орлистатав крови. Необходимо принимать циклоспорин в промежутке между приёмамиОрлистата.

Выявлено,что Орлистат уменьшает усвоение витамина А, который содержится в моркови исоставе БАДов. Также установлено, что препарат аналогичным образом нарушаетусвоение токоферолов (витамина Е). В редких случаях комбинация Орлистата и L-тироксинапровоцирует возникновение гипофункции щитовидной железы. При этом необходимоконтролировать показатели тиреоидных гормонов и состояние щитовидной железы.Рекомендуется приём препаратов L-тироксина и Орлистата в разное время.