|
|
| (не показаны 4 промежуточных версий 3 участников) |
| Строка 1: |
Строка 1: |
| | {{DISPLAYTITLE:Метилгексанамин (геранамин, 1,3-диметиламиламин, ДМАА)}} | | {{DISPLAYTITLE:Метилгексанамин (геранамин, 1,3-диметиламиламин, ДМАА)}} |
| | + | {{stop}} |
| | == ДМАА (1,3-диметиламиламин, метилгексанамин, геранамин, герань) == | | == ДМАА (1,3-диметиламиламин, метилгексанамин, геранамин, герань) == |
| | [[Файл:ДМАА.jpg|300px|thumb|right|ДМАА (1,3-диметиламиламин, метилгексанамин, геранамин, герань]] | | [[Файл:ДМАА.jpg|300px|thumb|right|ДМАА (1,3-диметиламиламин, метилгексанамин, геранамин, герань]] |
| − | '''1,3-диметиламиламин''' (также известен как ''1,3-диметилпентиламин, метилгексанамин, 2-амино-4-метилгексан, геранамин'') - это моноамин со стимулирующим и эйфорическим действием, схожий по действию с [[кофеин]]ом. В головном мозге 1,3-диметиламиламин влияет на настроение и эмоции, увеличивает ментальную сосредоточенность. Это связано с повышением концентрации дофамина и норадреналина в межсинаптических пространствах. DMAA считается от четырех до десяти раз сильнее, чем кофеин, при этом не вызывая токсичности и вреда для организма. Часто включается в [[спортивное питание]] для улучшения производительности и сжигания жира. | + | '''ДМАА (1,3-диметиламиламин, метилгексанамин, 2-амино-4-метилгексан, геранамин)''' является полулегальным ноотропом и жиросжигателем. 1,3-диметиламиламин обладает стимулирующим и эйфоричекским эффектом, имеет сходную структуру строения молекулы с амфетамином. По своему воздействию сильнее кофеина и схож с эфедрином, веществом, относящимся к классу наркотических. В спорте препарат является запрещенным. |
| | | | |
| − | Метилгексанамин был впервые выпущен под торговым названием "Forthane" и производился компанией Eli Lilly & Co. как вазоконстриктор (сосудосуживающее средство) в 1940-е годы.<ref>H.A. Shonle, E. Rohrmann. US Patent No 2350318, 1944.</ref><ref>E. Rohrmann, H.A. Shonle. Amino alkanes as pressor substances. J.Am. Chem. Soc. 1944, 66, 1516.</ref> После нескольких десятилетий безвестности, начиная с 2006 года начал выпускаться Proviant Technologies под торговым названием '''геранамин''' и применялся в области спорта, как диетическая добавка в [[Предтренировочный комплекс|предтренировочных комплексах]] и [[жиросжигатели|жиросжигателях]].<ref>Anonymous. What to do about DMAA? Nutr. Bus. J. 2012, 17, 1.</ref> Это стало возможным, после выхода научной статьи Journal of Guizhou Institute of Technology<ref>P. Zang, J. Qing, Q. Lu. A study on the chemical constituents of geranium oil. Guizhou Gongxueyuan Xuebao 1996, 25, 82.</ref>, где геранамин был представлен как натуральный продукт, экстрагируемый из герани (Pelargonium graveolens).
| + | == История возникновения == |
| | | | |
| − | === Запрет ===
| + | Впервые DMAA появился на рынке в качестве препарата против заложенности носа в середине 40-х годов 20 века под торговым названием «Forthane», принадлежащей компании Eli Lilly & Co. Однако, в скором времени был снят с производства в связи с жалобами на головные боли и тошноту. |
| | | | |
| − | В 2009 году метилгексанамин был добавлен в список запрещенных веществ мирового антидопингового агенства (WADA) и причислен к группе [[стимуляторы|стимуляторов]].<ref>World Anti-doping Agency. WADA 2010 Prohibited List. Available at: http://www.wada-ama.org/Documents/World_Anti-Doping_-Program/WADP-Prohibited-list/WADA_Prohibited_List_2010_EN.pdf</ref> В 2010 и 2011 годах некоторые атлеты были дисквалифицированы и лишены наград в различных видах спорта, по причине обнаружения в крови ДМАА.<ref>NDTV. Now nine Aussie athletes test positive for methylhexaneamine.</ref> По состоянию на 2013 год остается легко [http://sportinside.biz/index.php?m=shop&branch=0&d=detail&gid=4860 доступным на рынке] спортивного питания. | + | В середине 2000-х в связи с запретом эфедрина и благодаря научной статье, опубликованной в Journal of Guizhou Institute of Technology, где DMMA был представлен в виде натурального масла выделенного из герани (Pelargonium graveolens), производители спортивного питания стали использовать метилгексанамин как замену эфедрина, включая вещество в различные спортивные добавки в качестве элемента жиросжигателя. |
| | | | |
| − | По состоянию на начало 2013 год DMAA практически исчезли из продажи. Большинство производителей, включая Primaforce приостановили производство или исключили из состава метилгексанамин.
| + | Дальнейшие исследования показали, что в герани и его маслах метилгексанамин не содержится, что говорит о синтетическом происхождении вещества. |
| | | | |
| − | == ДМАА в спортивном питании ==
| |
| | | | |
| − | В 2011 году American Herbal Products Association (AHPA) декларировала, что производители добавок не должны указывать на упаковках и в инструкциях метилгексанамин как масло герани (geranium oil) или другую составляющую этого растения, чтобы исключить неумышленный прием по незнанию.<ref>Anonymous. What to do about DMAA? Nutr. Bus. J. 2012, 17, 1.</ref> Это предложение было поддержано United Natural Products Alliance (UNPA) в январе 2012 года.<ref>E. Watson. UNPA: We agree with AHPA on DMAA labeling.</ref> Таким образом, если вы приобретаете добавку, то теперь в составе вы сможете обнаружить следующие наименования: 1,3-диметиламиламин (ДМАА), метилгексанамин или геранамин. Последнее наименование используется чаще всего в спортивном питании.
| + | == Принцип действия == |
| | + | Принцип действия геранамина до конца не выявлен. Однако, известно, что DMAA представляет собой ингибитор обратного захвата нейромедиаторов и гормонов, таких как адреналин и норадреналин. DMAA не позволяет данным гормонам выводится из организма, что приводит к их избытку, в следствии чего повышается общий уровень стресса, при котором увеличивается психофизическая активность и сжигание жира. DMAA повышает кровяное давление и частоту пульса, вызывая гипервентиляцию легких, что приводит к насыщению крови кислородом, однако, кислород не поступает к клеткам тканей из за его связи с гемоглобином. |
| | | | |
| − | Средняя дозировка колеблется от 15 до 200 мг. Не рекомендуется принимать дозу более 75 мг.
| |
| | | | |
| − | '''Содержание DMAA в спортивном питании'''
| + | == Дозировка == |
| | + | Дозировка метилгексанамина не установлена. Однако наиболее безопасной считается прием препарат не чаще двух раз в неделю по 20-50 мг. Такая дозировка практически не вызывает побочных эффектов и в то же время вызывает достаточную психофизическую активность. |
| | | | |
| − | === Происхождение ===
| + | При повышенных дозировках свыше 70 мг DMAA вызывает сонливость из за чрезмерного сужения сосудов, а так же легкую эйфорию, которая возникает из за гипервентиляции легких, однако последствием данной эйфории является головная боль и раздражительность (похмельный синдром). |
| | | | |
| − | До сих пор остается не ясным, получают ли 1,3-диметиламиламин для спортивных добавок из растения или используют синтетический.<ref>S. Daniells. Health Canada: DMAA is not from geranium.</ref> В том числе это актуально для таких популярных добавок как [[Jack3d (USP Labs)|Jack3d]] и [[OxyElite Pro (USPLabs)|OxyElite]], тогда как производитель указывает, что геранамин получен из герани.<ref>A. Lisi, N. Hasick, R. Kazlauskas, C. Goebel. Studies of methylhexaneamine in supplements and geranium oil. Drug Test. Anal. 2011, 3, 873.</ref> В связи с этим было инициировано исследование, в ходе которого были проведены исследования методами газовой хроматомасс-спектрометрии (GC-MS) и жидкостной хроматографии с масс-спектрометрией высокого разрешения (HPLC-ESI-MS/MS), которые позволили заключить, что масло герани, полученное паровой дистилляцией из различных частей (цветы,стебли,листья) растения ''Pelargonium graveolens'' не содержит геранамин (≥10 ppb), а спортивные добавки обогащаются синтетическим ДМАА.<br>
| + | При совмещении препарата с другими нейростимуляторами следует уменьшить дозировку как и DMAA, так и других препаратов данного действия. |
| − | Пруфлинк: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/dta.1368/full<br>
| + | |
| | | | |
| − | Другое исследование продемонстрировало <ref>ElSohly, et al. Journal of Analytical Toxicology 2012;36:457–471 doi:10.1093/jat/bks055</ref>, что метилгексанамин не содержится (>2ppb) не только в масле герани, но даже в различных частях свежего и высушенного растения.
| + | Метилгексанамин ни в коем случае нельзя принимать с седативными препаратами, успокоительными и алкоголем. Совмещение препаратов противоположного воздействия может привести к непоправимому вреду здоровья. |
| | | | |
| − | == Эффекты ==
| + | Следует так же учитывать, что при анализе крови DMAA может показать ложноположительный результат на амфетамин и его производные. |
| | | | |
| − | *Выраженная психо-физическая стимуляция
| |
| − | *Повышение работоспособности
| |
| − | *Улучшение настроения
| |
| − | *Усиление [[липолиз]]а (сжигание жира)
| |
| − | *Подавление аппетита
| |
| | | | |
| − | Действие метилгексанамина потенцируют другие [[стимуляторы]], в том числе [[кофеин бензоат натрия]].
| + | == Противопоказания == |
| | + | В первую очередь препарат противопоказан людям, страдающими повышенным давлением и аритмией. |
| | | | |
| − | == Побочные эффекты и вред ==
| + | Побочные эффекты: |
| | + | *Нервозность |
| | + | *Аритмия |
| | + | *Головная боль |
| | + | При повышенных дозировках: |
| | + | *Сонливость |
| | + | *Похмельный синдром |
| | | | |
| − | Из наиболее часто встречающихся можно выделить следующие побочные эффекты:
| + | == Запрет и последствия для спортсменов == |
| | | | |
| − | *Дрожь
| + | В 2009 Всемирным антидопинговым агентством препарат был внесен в список запрещенных веществ и стал классифицироваться как стимулятор. |
| − | *Потливость
| + | |
| − | *Психическое возбуждение
| + | |
| − | *Бессонница
| + | |
| − | *Тошнота
| + | |
| − | *Головная боль
| + | |
| − | *Повышение артериального давления, тахикардия, инсульт (при значительном превышении рекомендуемой дозы)
| + | |
| | | | |
| − | Вред и безопасность применения ДМАА в добавках является довольно дискутируемым вопросом. Неоднократно были зафиксированы случаи, когда метилгексанамин вызывал серьезные побочные реакции. Так в декабре 2010 года, Journal of the New Zealand Medical Association опубликовал данные о 21-летнем мужчине с развившимся кровоизлиянием после приема геранамина совместно с большим количеством алкоголя.<ref>P. Gee, S. Jackson, J. Easton. Another bitter pill: a case of toxicity from DMAA party pills. N. Z. Med. J. 2010, 123, 124.</ref> В декабре 2011 года, сообщалось о двух смертельных случаях среди солдат США, что было связано с употреблением добавки, содержащей диметиламиламин.<ref>T.J. Tritten. Army probing connection between body building supplement, 2 deaths</ref>
| + | В 2010-2011 гг. было зафиксировано несколько смертельных случаев, причиной которых было кровоизлияние в мозг. Патологоанатомические исследования показали, что в крови у умерших содержался геранамин. В то же время некоторых атлетов дисквалифицировали и лишили наград, из за присутствии в их крови геранамина. |
| | | | |
| − | Ввиду того, что метилгексанамин рассматривается как натуральный растительный компонент, продукты содержащие экстракты или масло герани не регулируются [[FDA]] и причислены к группе биологически активных добавок. Однако статьи опубликованные в 1951<ref>D.F. Marsh, A. Howard, D.A. Herring. The comparative pharmacology of the isomeric nitrogen-methyl-substituted heptylamines. J. Pharmacol.Exp. Ther. 1951, 103, 325.</ref> и 1960<ref>R.B. Stoughton, G. Deoreo, W. Clendenning. Effects of intradermal injection of vasopressors in normal and diseased human skin. Arch.Dermatol. 1960, 82, 400.</ref> годах, также как и National Cancer Institute (NCI) при исследовании действия синтетического ДМАА показали, что возможно развитие побочных эффектов и токсичности.
| + | По состоянию на 2013 год DMAA снят с производства большинством фармакологических компаний, а так же вещество было изъято из других препаратов и добавок. |
| | | | |
| − | Не смотря на частные случаи и опасения специалистов, во многом опасность добавки преувеличена, а развитие побочных реакций чаще всего связано с передозировкой, сочетанием с другими стимуляторами ([[кофеин]]ом) и нарушением предписаний по приему. Выполнены несколько исследований<ref>http://usplabsdirect.com/dmaa-research</ref>, которые подтверждают безопасность для здоровых людей при употреблении по рекомендованной схеме.
| |
| − |
| |
| − | == Объективное исследование безопасности ==
| |
| − |
| |
| − | Смертельная доза для мышей (LD50) составляет 39 mg/kg внутривенно и 185 mg/kg интраперитонеально. Что говорит о низкой токсичности ДМАА.<ref>JAPMA8 Journal of the American Pharmaceutical Association, Scientific Edition. (Washington, DC) V.29-49, 1940-60. For publisher information, see JPMSAE. Volume(issue)/page/year: 42,107,1953</ref>
| |
| − |
| |
| − | В сентябре 2011 года были опубликованы данные исследования, в котором потребление 1,3-диметиламиламина в дозе 75 мг ("соло" и при сочетании с кофеином) вызывало повышение артериального давления выше нормы. При этом самочувствие оставалось удовлетворительным, частота пульса не увеличилась.<ref>McCarthy, Cameron G.; Robert E. Canale, Rick J. Alleman Jr., Jacob P. Reed and Richard J. Bloomer (6). "Biochemical and Effects of 1,3-dimethylamylamine and caffeine alone or in combination on heart rate and blood pressure in healthy men and women.". Phys Sportsmed 39 (3): 111–20.</ref>
| |
| − |
| |
| − | Тщательное наблюдение за 25 здоровыми мужчинами в 2012 году, принимавшими геранамин содержащий предтренировочный комплекс [[Jack3d (USP Labs)]] позволило определить, что вещество не оказывает значительного влияния на частоту пульса, артериальное давление, не влияет на состояние печени и почек, когда используется в рекомендуемых дозах. <ref>Starling, Shane (February 27, 2012). "Jack3d is Safe: Study". Nutra Ingredients.</ref> В соответствии с рядом дополнительных работ, ДМАА не оказывает серьезного вреда на организм.<ref>Tritten, Travis (March 1, 2012). "Soldiers to be subjects as Army studies whether DMAA is dangerous". Stars & Stripes.</ref>
| |
| − |
| |
| − | == Допинг-тестирование ==
| |
| − |
| |
| − | Как правило не входит в стандартные допинг-тесты, однако может определяться методом жидкостной хроматографии в образцах мочи. По данным Analytical Chem Insights<ref>Fleming H. L., Ranaivo P. L., Simone P. S. Analysis and confirmation of 1, 3-DMAA and 1, 4-DMAA in geranium plants using high performance liquid chromatography with tandem mass spectrometry at ng/g concentrations //Analytical chemistry insights. – 2012. – Т. 7. – С. 59.</ref> после приема дозы 40 мг время обнаружения 1,3-DMAA достигает 105 часов. Ускорить выведение позволяет метод форсированного диуреза.
| |
| − |
| |
| − | За последние 3 года были выявлены положительные допинг-пробы у десятков спортсменов из различных дисциплин:
| |
| − |
| |
| − | *хоккей (Антон Белов, Виталий Павлов)<ref>http://www.sports.ru/hockey/140378547.html</ref><ref>http://ria.ru/sochi2014_news/20140223/996470401.html</ref>
| |
| − | *бои без правил (Брендон Риос)<ref>http://boxingnews.com.ua/ru/novosti/7193-brendona-riosa-pojmali-na-upotreblenii-dopinga</ref>
| |
| − | *биатлон (Эви Захенбахер-Штеле)<ref>http://www.skisport.ru/news/index.php?news=17852</ref>
| |
| − | *лыжные гонки (Марит Бьорген)<ref>http://itar-tass.com/sport/995996</ref>
| |
| − | *бег (Гуфран Альмухамад)<ref>http://newsru.com/sport/11aug2012/gufran.html</ref> и др.
| |
| − |
| |
| − | == Источники ==
| |
| − |
| |
| − | <references/>
| |
| | | | |
| | [[Категория:Спортивное_питание]] | | [[Категория:Спортивное_питание]] |
| | [[Категория:Фармакология]] | | [[Категория:Фармакология]] |
Впервые DMAA появился на рынке в качестве препарата против заложенности носа в середине 40-х годов 20 века под торговым названием «Forthane», принадлежащей компании Eli Lilly & Co. Однако, в скором времени был снят с производства в связи с жалобами на головные боли и тошноту.
В середине 2000-х в связи с запретом эфедрина и благодаря научной статье, опубликованной в Journal of Guizhou Institute of Technology, где DMMA был представлен в виде натурального масла выделенного из герани (Pelargonium graveolens), производители спортивного питания стали использовать метилгексанамин как замену эфедрина, включая вещество в различные спортивные добавки в качестве элемента жиросжигателя.
Дальнейшие исследования показали, что в герани и его маслах метилгексанамин не содержится, что говорит о синтетическом происхождении вещества.
Принцип действия геранамина до конца не выявлен. Однако, известно, что DMAA представляет собой ингибитор обратного захвата нейромедиаторов и гормонов, таких как адреналин и норадреналин. DMAA не позволяет данным гормонам выводится из организма, что приводит к их избытку, в следствии чего повышается общий уровень стресса, при котором увеличивается психофизическая активность и сжигание жира. DMAA повышает кровяное давление и частоту пульса, вызывая гипервентиляцию легких, что приводит к насыщению крови кислородом, однако, кислород не поступает к клеткам тканей из за его связи с гемоглобином.
Дозировка метилгексанамина не установлена. Однако наиболее безопасной считается прием препарат не чаще двух раз в неделю по 20-50 мг. Такая дозировка практически не вызывает побочных эффектов и в то же время вызывает достаточную психофизическую активность.
При повышенных дозировках свыше 70 мг DMAA вызывает сонливость из за чрезмерного сужения сосудов, а так же легкую эйфорию, которая возникает из за гипервентиляции легких, однако последствием данной эйфории является головная боль и раздражительность (похмельный синдром).
При совмещении препарата с другими нейростимуляторами следует уменьшить дозировку как и DMAA, так и других препаратов данного действия.
Метилгексанамин ни в коем случае нельзя принимать с седативными препаратами, успокоительными и алкоголем. Совмещение препаратов противоположного воздействия может привести к непоправимому вреду здоровья.
Следует так же учитывать, что при анализе крови DMAA может показать ложноположительный результат на амфетамин и его производные.
В первую очередь препарат противопоказан людям, страдающими повышенным давлением и аритмией.
В 2009 Всемирным антидопинговым агентством препарат был внесен в список запрещенных веществ и стал классифицироваться как стимулятор.
В 2010-2011 гг. было зафиксировано несколько смертельных случаев, причиной которых было кровоизлияние в мозг. Патологоанатомические исследования показали, что в крови у умерших содержался геранамин. В то же время некоторых атлетов дисквалифицировали и лишили наград, из за присутствии в их крови геранамина.
По состоянию на 2013 год DMAA снят с производства большинством фармакологических компаний, а так же вещество было изъято из других препаратов и добавок.
