Андроген

Материал из WIKIATLETICS
Перейти к: навигация, поиск
ЗНАК ЗАПРЕТ.png

Андрогены

АНДРОГЕНЫ (от греч. аner, род. падеж andros - мужчина и -genes - рождающий, рожденный) – стероидные гормоны, вырабатываемые железами внутренней секреции, могут стимулировать появление мужских половых признаков как у мужчин, так и у женщин. У представительниц прекрасного пола андрогены могут привести к увеличению половых губ и клитора, нарушению менструального цикла, бесплодию, частичной атрофии молочных желез, обильному оволосению по мужскому типу.

К естественным андрогенам относятся: андростендион, дегидроэпиандростерон-сульфат (ДГЭА-С), дегидроэпиандростерон (ДГЭА), дигидротестостерон и тестостерон.


Андрогены в бодибилдинге.

Применяемые в бодибилдинге анаболические стероиды, способствуют увеличению мышечной массы. Долгое время пытаются изобрести препарат, способствующий максимальному набору мышечной массы, в то же время свести к минимуму побочные эффекты на другие органы: появление акне, себореи, нервозности, гипертрофии простаты, маскулинизации, атрофии яичек. Происходит это потому, что стероиды с высокой андрогенной активностью, снижают уровень гонадотропина.


Клиническая фармакология

Биосинтез андрогенов.

Тестостерон является основным андрогеном не только у мужчин, но и у женщин. У мужчин в основном тестостерон секретируется клетками Лейдига семенников. Секреция гормона у женщин происходит надпочечниками и яичниками. У андростендиона и дегидроэпиандростерона слабая андрогенная активность.


Секреция и перенос кровью.

За счет того, что у мужчин уровень тестостерона выше, чем у женщин, этим объясняются все половые различия. Гипоталамус (находящийся в мозге) вырабатывает гонадотропин. Гонадотропин вызывает выработку лютениизирующего гормона. Лютениизирующий гормон по крови поступает к клеткам Лейдига, которые в свою очередь вырабатывают тестостерон. Во время пубертатного периода концентрация тестостерона становится высокой, что обеспечивает увеличение мышечной массы, и развитие вторичных половых признаков.

Примерно 2 процента тестостерона находится в крови в свободной форме, около 98 процентов тестостерона связан непрочными связями с альбумином крови, и более прочно с глобулином, связывающим половые гормоны – ГСПГ.

Метаболизм

Тестостерон обладает разнообразным действием на организм. Внутри клеток тестостерон превращается в дигидротестостерон и эстрадиол. Физиологическая активность тестостерона, эстрадиола и дигидротестостерона различна. Физиологические эффекты и механизмы действия.

Тестостерон обладает не только андрогенным действием (напрямую или после превращения в дигидротестостерон), но и эстрогенным (связываясь с эстрогенными рецепторами после превращения в эстрадиол).

Действие на андрогеновые рецепторы

Тестостерон и дигидротестостерон действуют на рецепторы андрогенов, принадлежащих к семейству внутриклеточных рецепторов, которые включают в себя рецепторы стероидных гормонов, тиреоидных гормонов, кальцитриола, ретиноидов и ряд рецепторов с неизвестными лигандами. Все эти рецепторы локализуются в цитоплазме и включают гормонсвязывающий домен, ДНК-связывающий домен и домен, активирующий транскрипцию гена-мишени. При связывании гормона с соответствующим доменом происходит активация рецептора.

Активированный рецептор перемещается в ядро и присоединяется к определенной последовательности гена-мишени (эту последовательность называют гормон-чувствительным элементом гена). Затем рецептор активирует транскрипцию гена-мишени, и в результате образуется специфический белок. Дигидротестостерон имеет наибольшее сходство с андрогенновыми рецепторами, нежели тестостерон.


Действие на эстрогеновые рецепторы.

Тестостерон превращается в эстрадиол под влиянием ароматазы, этим объясняется влияние мужского полового гормона на костную ткань и, возможно, на другие ткани тоже. Если в организме мужчины нет ароматазы, или эстрогенновых рецепторов, трубчатые кости растут долго, и развивается остеопороз. Эстрадиол справляется с данной проблемой.


Андрогены в разные периоды жизни. Недостаток андрогенов.

Внутриутробный период.

Является самым решающим периодом развития внутренних и наружных половых органов. К двенадцатой недели формируется мошонка и половой член. Далее на процесс развития влияет уровень тестостерона и правильная работа андрогенных рецепторов. Важна также чувствительность тканей - мишеней плода к тестостерону. При дефиците андрогенов в этом периоде, развитие мужских половых органов может быть нарушено. Наиболее опасные патологии: мошоночный шов не полностью закрывается, кавернозные тела недоразвиваются, развитие гипоспадии уретры. Предпубертатный период.

С рождения до полового созревания. На протяжении одиннадцати лет размер полового члена незначительно увеличивается. Патологии в процессе родов может привести к нарушению полового созревания, что может привести к тому, что половые органы останутся небольшого размера.


Пубертатный период.

Половые органы развиваются активно, происходит увеличение размеров полового члена и совершенствование мочеполовой системы. При нарушении выработки гормонов гипофиза, возможно рост полового члена будет задержан. Часто недостаток андрогенов возникает из-за синдрома Каллмана (при данном заболевании недоразвитие половых органов сочетается с нарушением обоняния). В зависимости от степени недостатка андрогенов, происходит замедление изменений наружных половых органов, оволосения, мышечной массы, голоса и поведения. При дефиците тестотерона в этом возрасте, запаздывает закрытие эпифизарных зон роста, что может привести к тому, что трубчатые кости удлиняются, руки и ноги растут непропорционально туловищу, телосложение становится евнухоидным. А также развивается гинекомастия.

Пожилой возраст.

С возрастом уровень тестостерона уменьшается. В связи с этим снижается работоспособность, либидо, мышечная масса, сила, плотность костной ткани. У женщин постепенно уменьшается подмышечное и лобковое оволосение.

Препараты андрогенов

Пероральные формы тестостерона малоэффективны, поскольку быстро разрушаются в печени.

Чтобы избежать разрушение тестостерона в печени, можно использовать тестостероновые пластыри. Ежедневное применение этих пластырей позволит избежать колебания уровня тестостерона. Не так давно был создан препарат тестостерона в форме геля, наносимого на кожу. В прошлом веке пытались создать препарат тестостерона, у которого бы анаболическая активность преобладала над андрогенной. Наиболее распространено применение эфиров тестостерона в масляном растворе.


Применение андрогенов

Основное показание применения андрогенов – дефицит тестостерона (гипогонадизм).

Оценка эффективности.

Основная цель лечения – поддержать сывороточную концентрацию тестостерона на уровне, близкую к нормальной. Исходя из этого и оценивается эффективность. Нормализация уровня мужского полового гормона при дефиците тестостерона, способствует развитию вторичных половых признаков, повышению полового влечения и работоспособности, увеличению мышечной массы, силы и уменьшению жировых отложений.


Побочные эффекты тестостерона

Препараты тестостерона для накожного применения и эфиры тестостерона не отличаются по действию от эндогенного тестостерона. Производные тестостерона разрушают печень. Принимая андрогены, побочные эффекты возникают всегда.

Применение тестостерона приводит к преждевременному половому созреванию, аномалиям и раку предстательной железы, повышенному половому возбуждению, учащению эрекций, увеличению размеров полового члена, олигоспермии, снижению объема эякулята, задержке натрия и воды, преждевременному закрытию зон роста костей. Кроме того, при терапии тестостероном часто жалуются на головную боль, депрессию, тревогу, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, тошноту, нарушается сон, развивается холестатическая желтуха и другие андрогенные эффекты (себорея, акне, и т.д.)


Гипогонадизм в пубертатном периоде.

Если в пубертатном периоде выражены признаки гипогонадизма, целесообразно применять препараты тестостерона. Не стоит забывать, что тестостерон способствует закрытию эпифизарных зон роста, но затем рост окончательно прекращается. Старение у мужчин.

На фоне приема тестостерона повышается плотность костной ткани, увеличивается мышечная масса, снижаются жировые отложения. Остается неясным, приводит ли такое лечение к аденоме и раку предстательной железы.

До конца неизвестно, применение тестостерона у женщин со сниженным уровнем тестостерона, повышает ли половое влечение, работоспособность, мышечную массу и силу, и плотность костной ткани.

Допинг.

Тестостерон получил широкое применение среди спортсменов, с целью развить мускулатуру, силу и выносливость. Прием тестостерона способствует увеличению и быстрому восстановлению мышечных волокон. Тестостерон является допингом, все препараты, содержащие тестостерон, отпускаются строго по рецепту. Уровень тестостерона можно повысить несколькими способами: внутримышечными инфекциями, оральными и назальными средствами, использованием трансдермального геля, и накожного пластыря. Длительный прием препаратов тестостерона снижает выработку собственного тестостерона, а также атрофии яичек.

Побочные эффекты андрогенов

У женщин на фоне приема андрогенов повышается риск развития вирилизации, нарушается менструальный цикл. Длительная терапия может привести к необратимым последствиям: облысению по мужскому типу, огрублению голоса, гипертрофированию клитора. Прием андрогенов сопровождается задержкой натрия в организме, которая может привести к отекам. Также андрогены могут привести к злокачественным опухолям предстательной железы.

Из-за способности тестостерона превращаться в организме в эстрадиол, у мужчин часто развивается гинекомастия. Увеличиваются грудные железы и у детей, которые применяют препараты содержащие андрогены. Обсуждается возможность применения андрогенов в качестве мужской контрацепции.

Истощение.

Тестостерон эффективен при истощении больных СПИДом. Также андрогены применяют для лечения отека Квинке, тяжелой анемии.

Читайте отдельную статью: Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов

Внимание. Андрогены запрещены WADA (Всемирная Антидопинговая Компания)