|
|
| (не показаны 5 промежуточные версии 1 участника) |
| Строка 1: |
Строка 1: |
| | == Селективные модуляторы андрогенных рецепторов == | | == Селективные модуляторы андрогенных рецепторов == |
| | [[Файл:SARMs.jpg|300px|thumb|right|SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)]] | | [[Файл:SARMs.jpg|300px|thumb|right|SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)]] |
| − | '''SARMs''' (абр. от англ. ''Selective androgen receptor modulator'') — селективные модуляторы андрогенных рецепторов. По тому же принципу, что и '''SERMs''' — селективные модуляторы [[эстрогены|эстрогенных]] рецепторов, к которым относятся общеизвестные [[Нолвадекс или Кломид|кломифен и тамоксифен]], SARMs способны присоединяться к рецепторам половых гормонов, только не женских, а мужских - [[андроген]]ов и взаимодействовать с ними. Но не имея такой же структуры, как | + | '''SARMs''' (абр. от англ. Selective androgen receptor modulator) селективные модуляторы андрогенных рецепторов. Они воздействуя на рецепторы мужских половых гормонов – [[андроген|андрогены]], оказывают определенное воздействие, не вызывают побочные эффекты. |
| − | [[анаболические стероиды]], SARMs не поддаются воздействию ферментов, преобразовывающих тестостерон в иные соединения, обладающие нежелательными для здоровья эффектами.
| + | |
| | | | |
| − | Создавая данный класс препаратов, ученые рассчитывали снизить неблагоприятное воздействие [[тестостерон]]а на простату. Как это принято, прежде всего любые вещества и соединения исследуют наживотных; в случае получения положительных эффектов и удостоверившись в безопасности их приема, проводят клинические исследования на людях, после чего запускают в производство. Часто одних только положительных результатов в опытах на крысах бывает достаточно, чтобы препарат попал в поле зрения «химических» спортсменов и те начали самостоятельно испытывать его на себе.
| + | Стероидные препараты, широко используются атлетами с целью увеличить мышечную массу, силу и выносливость. Но из-за вреда, оказываемого на здоровье, было решено найти компромисс, позволяющий достичь подобного действия без вреда для здоровья. |
| | | | |
| − | Примерно такая же ситуация сложилась и с SARMs — как только об этом детище Джеймса Далтона начали писать в доступной литературе, сообщив, что их прием приводит к росту мышечной массы, они тут же нелегальным путем оказались в руках культуристов. Одним из первых, несмотря на неоднозначные выводы исследований, в этом числе оказался '''Andarine''', более известный в мире спорта как ‘S4′. А после него практически сразу и '''Ostarine''', известный как GTX-024. Оба препарата уже вовсю реализовывались в интернет-магазинах, прежде чем появились официальные подтверждения того, что Ostarine действительно способствует приросту мышечной массы у людей и безопасен в применении. Однако в спорте высших достижений и при угрозе антидопингового контроля остарин является крайне рискованным и нежелательным препаратом, так как его метаболиты определяются в течение трех месяцев и более - в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей метаболизма у спортсмена. Данных по другим САРМам пока нет.
| + | На сегодняшний день [[тестостерон]] и его производные применяются в форме инъекций или пластырей. Но они имеют неприятные побочные эффекты: при инъекциях происходят колебания уровня тестостерона в крови, пластыри раздражают кожу. Пероральные формы малоэффективны. При создании данного препарата, основной задачей было снизить нежелательное воздействие тестостерона на простату, избежать колебания тестостерона которые вызывают инъекции. |
| | | | |
| − | Так, в сентябре 2011 года в журнале «Кахексия, саркопения и мышцы» (‘Journal Cachexia Sarcopenia Muscle’), стр. 153 — 161, появилась статья с говорящим за себя названием ''«Селективный модулятор андрогенных рецепторов GTx-024 улучшает мышечную массу и физические функции у здоровых пожилых мужчин и женщин в постменопаузе: результаты двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования фазы II»''. В данной статье были приведены результаты приема GTx-024, отнесенные учеными к статистически значимым: 12-ти недельный курс орального приема 3 мг препарата приводит к приросту сухой мышечной массы, равному 1,4 кг и снижению жировой массы в 300 грамм при отсутствии каких-либо физических нагрузок. Более низкие дозировки вещества привели к менее выраженным результатам. Официальный вывод исследователей прозвучал так: GTx-024 показал дозозависимое улучшение общей мышечной массы тела и физических функций, хорошо переносится. GTx-024 может быть полезен для профилактики и/или лечения [[Анаболизм и катаболизм|катаболизм]]а мышечной массы, связанной с раком и другими хроническими заболеваниями». Может быть, 1,4 кг мышечной массы за 12 недель не так много, но это официально полученный и зафиксированный результат.
| + | В результате приема SARMs происходит наращивание мышечной массы, увеличиваются силовые показатели и выносливость, без специальных диет, эффективнее традиционных стероидных препаратов. При этом обладает целенаправленным действием: оказывает влияние только на мышечную и костную ткани, при этом не затрагивается, например, простата, сердце, печень. Не задерживает воду в организме. |
| | + | Женщинам следует обратить внимание на препарат, поскольку он практически не влияет но половые признаки и не снижает сексуальное влечение. |
| | | | |
| − | В настоящее время фармацевтические компании имеют несколько видов SARMs, в отношении которых первые стадии клинических исследований на людях были успешно завершены и которые могут уже скоро появиться в
| + | SARMs подобно тестостерону имеет анаболический эффект. SARMs – достойная замена стероидам, без негативных последствий. |
| − | легальной продаже, а до того времени, уже наверняка сформируется практика их применения в спортивных целях, однако, в настоящий момент даже исходя из небольшого объема вышеприведенной информации, можно получить представление о дозировке, длительности приема и побочных эффектах.
| + | SARMs может использоваться мужчинами для лечения гипогонадизма, остеопении или остеопороза, при опухолевой кахексии, анемии, и различных форм мышечной дистрофии. Кроме того, увеличивает прочность костей, повышает либидо и устраняет проявления сексуальной дисфункции у женщин после наступления климакса. |
| | | | |
| − | === Данные исследований === | + | == Противопоказания. == |
| | | | |
| − | На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов не является действительно селективным. Они показывает лишь более высокий [[Анаболический индекс|анаболический индекс]], при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)<ref>Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT (March 2003). "Pharmacodynamics of Selective Androgen Receptor Modulators". J. Pharmacol. Exp. Ther. 304 (3): 1334–40.</ref><ref>Hanada K, Furuya K, Yamamoto N, Nejishima H, Ichikawa K, Nakamura T, Miyakawa M, Amano S, Sumita Y, Oguro N (November 2003). "Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis". Biol. Pharm. Bull. 26 (11): 1563–9.</ref><ref>Ostrowski J, Kuhns JE, Lupisella JA, Manfredi MC, Beehler BC, Krystek SR, Bi Y, Sun C, Seethala R, Golla R, Sleph PG, Fura A, An Y, Kish KF, Sack JS, Mookhtiar KA, Grover GJ, Hamann LG (January 2007). "Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats". Endocrinology 148 (1): 4–12.</ref>
| + | Беременность и период лактации. Не рекомендуется использовать лицам младше 18 лет. |
| | | | |
| − | Практически все селективные модуляторы андрогенных рецепторов выпускаются в виде таблеток и не вызывают повреждения печени.<ref>Zhang X, Li X, Allan GF, Sbriscia T, Linton O, Lundeen SG, Sui Z (August 2007). "Design, synthesis, and in vivo SAR of a novel series of pyrazolines as potent selective androgen receptor modulators". J. Med. Chem. 50 (16): 3857–69.</ref>
| + | == Стадии испытаний SARMs == |
| | | | |
| − | Это оптимальный выбор для женщин, поскольку они оказывают минимальное влияние на [[либидо]], половые признаки, уровень [[холестерин]]а в крови, печень и др.<ref>Negro-Vilar A (1999). "Selective androgen receptor modulators (SARMs): a novel approach to androgen therapy for the new millennium". J. Clin. Endocrinol. Metab. 84 (10): 3459–62. </ref>
| |
| | | | |
| − | === Стадии испытаний SARMs ===
| + | '''Клинические испытания:''' |
| | + | * '''Ostarine''' (MK-2866, GTx-024) – оказывает влияние на костную и мышечную ткани, предназначен, в основном, для лечения остеопороза |
| | + | * BMS-564,929 – в основном действует на мышечную ткань |
| | + | * LGD-4033 – действие подобно Ostarine |
| | | | |
| − | '''Клинические испытания:''' | + | '''Преклинические испытания:''' |
| | | | |
| − | * Ostarine (MK-2866, GTx-024) - действует на костную и мышечную ткани<ref>M.S. Steiner et al. (June 2010). "Effect of GTx-024, a selective androgen receptor modulator (SARM), on stair climb performance and quality of life (QOL) in patients with cancer cachexia". J Clin Oncol 28 (1534).</ref>
| + | * AC-262,356 |
| − | * BMS-564,929 - действует главным образом на мышечную ткань
| + | * JNJ-28330835 |
| − | * LGD-4033 - схож с Ostarine
| + | * LGD-2226 - влияет на кости и мышцы |
| − | | + | * LGD-3303 |
| − | '''Преклинические испытания:'''
| + | * S-40503 - действует преимущественно на костную ткань (лечение остеоартроза) |
| − | | + | * S-23 – в перспективе, в качестве мужского контрацептива |
| − | * AC-262,356<ref>Piu F, Gardell LR, Son T, Schlienger N, Lund BW, Schiffer HH, Vanover KE, Davis RE, Olsson R, Bradley SR. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 129–37 2008</ref> | + | '''Приостановлены:''' |
| − | * JNJ-28330835<ref>Zhang X, Li X, Allan GF, Sbriscia T, Linton O, Lundeen SG, Sui Z (January 2007). "Serendipitous discovery of novel imidazolopyrazole scaffold as selective androgen receptor modulators". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 17 (2): 439–43.</ref><ref>Allan GF, Tannenbaum P, Sbriscia T et al. (2007). "A selective androgen receptor modulator with minimal prostate hypertrophic activity enhances lean body mass in male rats and stimulates sexual behavior in female rats". Endocrine 32 (1): 41–51.</ref> | + | * '''Andarine''' - развитие больше не поддерживается |
| − | * LGD-2226 - воздействует на кости и мышцы | + | |
| − | * LGD-3303<ref>Vajda EG, López FJ, Rix P, Hill R, Chen Y, Lee KJ, O'Brien Z, Chang WY, Meglasson MD, Lee YH (February 2009). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator". J. Pharmacol. Exp. Ther. 328 (2): 663–70.</ref> | + | |
| − | * S-40503 - действует преимущественно на костную ткань (лечение остеоартроза) | + | |
| − | * S-23 - как мужской контрацептив<ref> Jones A, Chen J, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (January 2009). "Preclinical Characterization of a (S)-N-(4-Cyano-3-Trifluoromethyl-Phenyl)-3-(3-Fluoro, 4-Chlorophenoxy)-2-Hydroxy-2-Methyl-Propanamide: A Selective Androgen Receptor Modulator for Hormonal Male Contraception". Endocrinology 150 (1): 385–95.</ref> | + | |
| − | | + | |
| − | '''Приостановлены''': | + | |
| − | | + | |
| − | * Andarine - развитие больше не поддерживается | + | |
| | | | |
| | == Читайте также == | | == Читайте также == |
Стероидные препараты, широко используются атлетами с целью увеличить мышечную массу, силу и выносливость. Но из-за вреда, оказываемого на здоровье, было решено найти компромисс, позволяющий достичь подобного действия без вреда для здоровья.
В результате приема SARMs происходит наращивание мышечной массы, увеличиваются силовые показатели и выносливость, без специальных диет, эффективнее традиционных стероидных препаратов. При этом обладает целенаправленным действием: оказывает влияние только на мышечную и костную ткани, при этом не затрагивается, например, простата, сердце, печень. Не задерживает воду в организме.
Женщинам следует обратить внимание на препарат, поскольку он практически не влияет но половые признаки и не снижает сексуальное влечение.
SARMs подобно тестостерону имеет анаболический эффект. SARMs – достойная замена стероидам, без негативных последствий.
SARMs может использоваться мужчинами для лечения гипогонадизма, остеопении или остеопороза, при опухолевой кахексии, анемии, и различных форм мышечной дистрофии. Кроме того, увеличивает прочность костей, повышает либидо и устраняет проявления сексуальной дисфункции у женщин после наступления климакса.
Беременность и период лактации. Не рекомендуется использовать лицам младше 18 лет.
